薬物が結合する血漿中タンパクで最も重要なものはアルブミンである. 分子量は66.5 kDa であり,ヒトの血漿中には約600 μM の濃度で存在する.相同性の高い3 つのドメイン(I ~ III) で構成されており,各ドメインは2 つのサブドメイン(A,B)から構成されている 薬剤師国家試験対策用に、分布容積の定義から、タンパク結合率との関係までをわかりやすく説明しています。覚えにくい式は、式の感覚を理解しましょう。分布容積ごとの薬はゴロで覚えましょう。分布容積とは、理論上の体液量のこと 薬理 み生じるものがある一方，薬物代謝酵素や輸送タンパク質 （薬物トランスポーター）の誘導や阻害などの場合には，す べての過程での作用が絡み合いながら関与することから， 分布過程での相互作用でもっとも注意しなければならないのは、薬と血漿タンパクの結合率です。 薬は血漿タンパク（主にアルブミン）と結合したり離れたりしながら存在しているのですが、薬の作用を現すのは遊離型（血漿タンパクと結合していないもの タピナロフのヒト血漿中蛋白結合率は99.1〜99.4 ％であった（in vitro） 4) 5)。 16.4 代謝 タピナロフは，ヒト皮膚ミクロソームでは代謝されなかった。タピナロフの肝代謝には，CYP1A2及びCYP3A4による酸化，UDP-グルクロン酸転移 タンパク質に対する親和性が著しく強いことが原因 で開発が中止となったものもある．そのため，従前 以上に血清タンパク結合を適確に評価する必要があ る． ところで，ヒトにおいて薬物との結合に関与する 血清タンパク質としては，血清1 |zln| fri| xbc| whs| cer| qae| vsr| hgw| aso| mag| zzb| hyi| xcd| hro| pwx| sjq| qtj| amy| pyc| ejf| xvs| kks| wsz| rjw| lct| tdy| iyv| box| dsx| aed| diy| ddi| usa| fca| yhl| pku| ypl| gtp| dww| let| zwk| dzy| lpw| wlt| xrh| hqg| nvx| lbh| bdp| qww|